receptor
α2A/α2B/α2C
↓ noradrenalina, sedação responsiva, simpaticólise e analgesia adjuvante
Hipnóticos e sedativos
Agonista α2-adrenérgico seletivo / sedativo simpaticolítico
Nome comercial cadastrado: Dexmedetomidina (cloridrato de dexmedetomidina), Precedex®, cloridrato de dexmedetomidina
01 · Sedação em UTI / início
Dose consolidada
Bula: 1 mcg/kg IV em 10 min
Miller
0,5–1 mcg/kg IV.
Barash
0,5–1 mcg/kg IV em 10–20 minutos.
DailyMed — dexmedetomidina (05/2026)
1 mcg/kg IV em 10 minutos; carga pode ser desnecessária na conversão de outro sedativo.
10 min
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Mecanismo em movimento
A sequência visual organiza o mecanismo já revisado no banco. O conteúdo farmacológico completo permanece logo abaixo.
Ir para conteúdoreceptor
↓ noradrenalina, sedação responsiva, simpaticólise e analgesia adjuvante
Transdução
Gi/o → ↓ adenilil ciclase e AMPc
Efeito clínico
A dexmedetomidina é agonista α2 altamente seletivo: reduz liberação de noradrenalina e descarga simpática, favorecendo sedação responsiva e analgesia adjuvante sem substituir hipnose ou analgesia cirúrgica.
Mesmo mecanismo, outro contexto
Bradicardia e possível parada sinusal
A dexmedetomidina é agonista α2 altamente seletivo: reduz liberação de noradrenalina e descarga simpática, favorecendo sedação responsiva e analgesia adjuvante sem substituir hipnose ou analgesia cirúrgica.
Referências do mecanismo
Referências e rastreabilidade
Ferramenta de apoio para profissionais habilitados. As informações devem ser conferidas com referências atualizadas, protocolos institucionais e julgamento clínico. Não substitui avaliação médica individual.
Meia-vida
Bula oficialMeia-vida terminal de eliminação aproximada de 2 horas em adultos saudáveis.
Clinical Pharmacology 12.3
Meia-vida contexto-sensível
Artigo científicoA recuperação após infusão depende da duração, dose acumulada, débito cardíaco, composição corporal e função hepática; não há um único valor aplicável a todos os contextos.
Context-sensitive pharmacokinetics
Ligação proteica
Bula oficialLigação a proteínas plasmáticas aproximada de 94%; albumina baixa pode modificar a fração livre.
Clinical Pharmacology 12.3
Volume de distribuição
Bula oficialVolume de distribuição no estado estacionário de aproximadamente 118 L no adulto da população de bula.
Clinical Pharmacology 12.3
Metabolismo
Bula oficialBiotransformação hepática extensa por glucuronidação direta e oxidação mediada principalmente por CYP2A6, formando metabólitos sem atividade clinicamente relevante descrita.
Clinical Pharmacology 12.3
Eliminação
Bula oficialDepuração aproximada de 39 L/h no adulto médio de 72 kg; metabólitos são eliminados predominantemente na urina, com pequena fração nas fezes.
Clinical Pharmacology 12.3
Na insuficiência renal grave, a farmacocinética do fármaco inalterado não diferiu significativamente; não existe ajuste percentual automático na bula. Individualizar por fisiologia, comedicações e resposta.
Clinical Pharmacology 12.3
Insuficiência hepática
Bula oficialA depuração observada correspondeu aproximadamente a 74%, 64% e 53% da normal em disfunção hepática leve, moderada e grave; a depuração do fármaco livre também caiu. Considerar redução e titulação manual.
Clinical Pharmacology 12.3
Gestação
Bula oficialDados humanos são insuficientes para definir risco. Atravessa a placenta; uso em gestação, parto e lactação exige avaliação individual de benefício e risco, sem faixa automática cadastrada.
Use in Specific Populations 8.1–8.2
Simpaticólise e depressão nodal podem somar-se.
Relevância: Bradicardia, bloqueio de condução e hipotensão.
Conduta: Revisar FC/ECG, volemia e coadministração; considerar evitar carga e titular lentamente.
Sedação não oferece imobilidade cirúrgica confiável nem substitui monitorização do bloqueio.
Relevância: Risco de movimento ou bloqueio residual se os objetivos forem confundidos.
Conduta: Monitorizar TOF quando bloqueador for usado e tratar hipnose, analgesia e imobilidade como componentes distintos.
Off-label em muitas jurisdições
Literatura internacional · Metanálise 2026
Off-label
Literatura internacional · Revisão sistemática 2021
Off-label; sem regime universal publicado
Literatura internacional · Revisão clínica pendente
Pacientes podem despertar ao estímulo e ainda assim retornar à sedação.
Depressão respiratória geralmente menor que com muitos sedativos GABAérgicos em monoterapia, sem segurança absoluta.
Fusos semelhantes ao sono N2 foram descritos, mas o padrão não é idêntico ao sono fisiológico e BIS não é alvo universal.
Metanálises sugerem redução em alguns cenários, mas resultados são heterogêneos e análises com viés de publicação podem perder significância.
Síntese perioperatória encontrou menos agitação, tosse, dor, PONV e tremores em alguns estudos, com mais hipotensão e sem aumento claro do tempo de RPA.
Metanálise recente encontrou eficácia para sedação pré-procedimento, mas grande heterogeneidade de início, duração e eventos adversos.
Foi estudada como adjuvante de anestésico local, com prolongamento de bloqueio em algumas comparações.
Intratecal, epidural e caudal aparecem em literatura, mas não há regime universal aprovado ou recomendado nesta biblioteca.
A redução de depuração é graduada pela gravidade; a bula orienta considerar redução.
Peso total pode superestimar depuração e dose escalonada.
Uso prolongado pode associar-se a tolerância, taquifilaxia e sintomas de retirada; hipertermia/pyrexia e diabetes insipidus foram relatados.