receptor
μ-opioide
Gi/o → ↓ Ca²⁺, ↑ K⁺ e ↓ nocicepção
Opioides
Agonista opioide de longa duração / antagonismo NMDA
Faixa prática
20 mg IV foi avaliado em estudo perioperatório citado no Miller; não é preset universal
Miller
20 mg IV em estudo perioperatório citado; o regime não deve ser generalizado sem seleção do paciente.
Mecanismo em movimento
A sequência visual organiza o mecanismo já revisado no banco. O conteúdo farmacológico completo permanece logo abaixo.
Ir para conteúdoreceptor
Gi/o → ↓ Ca²⁺, ↑ K⁺ e ↓ nocicepção
Transdução
Gi/o → ↓ AMPc
Efeito clínico
Ativa receptores opioides, sobretudo μ, reduzindo transmissão nociceptiva e a resposta autonômica ao estímulo.
Mesmo mecanismo, outro contexto
Depressão ventilatória
Ativa receptores opioides, sobretudo μ, reduzindo transmissão nociceptiva e a resposta autonômica ao estímulo.
Referências do mecanismo
Referências e rastreabilidade
Ferramenta de apoio para profissionais habilitados. As informações devem ser conferidas com referências atualizadas, protocolos institucionais e julgamento clínico. Não substitui avaliação médica individual.
Meia-vida
Meia-vida é longa e variável entre indivíduos; não usar um único valor para calcular intervalo perioperatório.
Clinical pharmacology
Meia-vida contexto-sensível
Miller e BarashAcúmulo após doses repetidas é clinicamente relevante e não se comporta como remifentanil ou fentanil em bolus único.
Miller/Barash — contextual recovery
Ligação proteica
Miller e BarashLigação proteica e distribuição variáveis contribuem para heterogeneidade interindividual.
Miller/Barash — PK
Volume de distribuição
Miller e BarashGrande distribuição tecidual contribui para eliminação prolongada.
Miller/Barash — PK
Metabolismo
Bula oficialMetabolismo hepático envolve múltiplas enzimas, incluindo CYP3A4, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 e CYP2D6. Inibidores e indutores podem elevar toxicidade ou reduzir concentração e precipitar retirada.
Drug Interactions; Clinical Pharmacology
Eliminação
Bula oficialEliminação urinária e fecal varia com exposição e pH; não sustenta ajuste automático simples.
Clinical pharmacology
Insuficiência hepática
Bula oficialMetabolismo hepático pode ser reduzido; iniciar/titular com cautela e ampliar observação.
Hepatic impairment
Gestação
Bula oficialTratamento de OUD na gestação não deve ser interrompido de forma improvisada; exposição prolongada pode causar retirada neonatal.
Pregnancy; opioid dependence
Podem elevar toxicidade ou reduzir efeito e precipitar retirada.
Relevância: Resposta bidirecional e variável.
Conduta: Revisar todos os medicamentos e monitorizar após iniciar, suspender ou alterar coadministração.
Somação de sedação, perda do tônus de via aérea e depressão ventilatória/hemodinâmica.
Relevância: Pode causar sedação profunda, obstrução, apneia, hipotensão, coma e morte.
Conduta: Titular separadamente, monitorizar ventilação e manter capacidade de resgate.
Somação do prolongamento de repolarização e fatores de risco.
Relevância: Maior risco de torsades.
Conduta: Revisar ECG, eletrólitos, dose/exposição e coadministrações conforme contexto.
A dose de manutenção evita abstinência, mas não deve ser presumida suficiente para dor cirúrgica aguda.
O efeito opioide é predominantemente analgésico/antinociceptivo. Não garante inconsciência, amnésia ou imobilidade.
Ativação μ reduz a resposta ventilatória ao CO₂, pode diminuir frequência respiratória e produzir padrão irregular, sedação, obstrução ou apneia.
Tolerância, dependência física e transtorno por uso de opioides são conceitos diferentes e não devem ser usados como sinônimos.
Naloxona pode reverter depressão respiratória, mas também analgesia, e pode precipitar dor, resposta simpática ou retirada.
Prolongamento de QT e torsades são riscos específicos da Metadona, modulados por exposição, história cardíaca, eletrólitos e coadministrações.
A relação equianalgésica entre opioides e Metadona muda com a exposição prévia e apresenta ampla variabilidade interindividual.
O efeito depressor respiratório pode atingir pico mais tarde e persistir mais que a analgesia percebida, favorecendo redose precoce e acúmulo.
A dose habitual verificada deve em geral ser continuada, em coordenação com o programa prescritor; ela previne abstinência, mas não deve ser presumida suficiente para dor cirúrgica.
Iniciar ou suspender inibidores/indutores pode alterar concentração de Metadona, ventilação, analgesia ou estabilidade da manutenção.
Regimes perioperatórios estudados não devem ser convertidos em preset universal: seleção, duração do procedimento, coanalgésicos e monitorização modificam risco-benefício.