receptor/canal
GABA-A
hipnose, depressão cardiorrespiratória e supressão EEG dose-dependentes
Hipnóticos e sedativos
Barbitúrico intravenoso / tiobarbitúrico
Nome comercial cadastrado: Pentothal® (histórico/internacional; disponibilidade varia), Tiopental sódico
01 · Indução
Faixa prática
SmPC: 4–6 mg/kg IV, individualizado por idade, sexo, peso e condição geral.
eMC/MHRA — Thiopental SmPC
4–6 mg/kg IV, titulados à resposta.
Entrada local para este cálculo.
Resultado calculado
Informe o peso
Nenhum cálculo é executado sem uma entrada válida.
dose em mg/kg × peso = dose em mg
Mecanismo em movimento
A sequência visual organiza o mecanismo já revisado no banco. O conteúdo farmacológico completo permanece logo abaixo.
Ir para conteúdoreceptor/canal
hipnose, depressão cardiorrespiratória e supressão EEG dose-dependentes
Transdução
↑ duração de abertura do canal de Cl−
Efeito clínico
O tiopental é um tiobarbitúrico IV que produz hipnose rápida por ação GABA-A, sem analgesia; redistribuição encerra o bolus antes da eliminação sistêmica.
Mesmo mecanismo, outro contexto
Hipotensão e depressão miocárdica
O tiopental é um tiobarbitúrico IV que produz hipnose rápida por ação GABA-A, sem analgesia; redistribuição encerra o bolus antes da eliminação sistêmica.
Referências do mecanismo
Referências e rastreabilidade
Ferramenta de apoio para profissionais habilitados. As informações devem ser conferidas com referências atualizadas, protocolos institucionais e julgamento clínico. Não substitui avaliação médica individual.
Meia-vida
Bula oficialA SmPC descreve meia-vida da fase de distribuição de 2–4 h e fase de eliminação de 9–11 h; isso não equivale à duração da hipnose após um bolus.
Pharmacokinetic Properties — elimination
Meia-vida contexto-sensível
Bula oficialRedoses e infusão aumentam o depósito tecidual e prolongam a recuperação. Não existe um único tempo contexto-sensível aplicável a todo regime.
Pharmacodynamic Properties — repeated injections; Warnings
Ligação proteica
Bula oficialLigação a proteínas plasmáticas de aproximadamente 80–90% em concentração terapêutica.
Pharmacokinetic Properties — biotransformation
Volume de distribuição
Miller e BarashA lipossolubilidade promove captação cerebral rápida e redistribuição para músculo e gordura. Um valor único de Vd não foi publicado nesta página sem reconferência direta da fonte primária.
Cap. 30; valor numérico pendente de reconferência
Metabolismo
Bula oficialMetabolismo quase completo, predominantemente hepático e relativamente lento; a SmPC estima 10–15% metabolizado por hora.
Pharmacokinetic Properties — biotransformation
Eliminação
Bula oficialEliminação lenta a partir de depósitos lipídicos; somente cerca de 0,3% é recuperado inalterado na urina.
Pharmacokinetic Properties — elimination
Renal Impairment; Special warnings
Insuficiência hepática
Bula oficialComo o metabolismo é principalmente hepático, a SmPC recomenda dose menor. Titular e observar recuperação, sem redução percentual universal.
Hepatic Impairment
Gestação
Bula oficialAtravessa placenta e aparece no leite. A SmPC admite uso na gestação quando benefício superar risco e recomenda interrupção temporária da amamentação por pelo menos 12 h; essa orientação é específica da rotulagem consultada.
Pregnancy and lactation
A concentração cerebral cai quando o fármaco redistribui do cérebro para músculo e, depois, gordura; a eliminação permanece muito mais lenta.
Tiopental reduz CBF e CMRO₂, podendo reduzir ICP quando ventilação é controlada. A queda de pressão arterial pode reduzir CPP, portanto o efeito fisiológico não garante benefício clínico.
O EEG progride com a dose até supressão de surtos. Em status refratário ou controle metabólico, a titulação pertence a ambiente de UTI com EEG contínuo e ventilação mecânica.
Barbitúricos podem induzir enzimas hepáticas e precipitar crise em pessoas suscetíveis; a SmPC contraindica administração em porfiria.
A solução alcalina pode causar irritação química, venoespasmo, dor, ulceração e necrose.
Pode causar dor intensa, arterioespasmo, trombose, isquemia, gangrena e perda do membro.
Broncoespasmo, laringoespasmo e tosse estão descritos. A SmPC contraindica crise asmática aguda e orienta cautela em asma/doença respiratória.
Possui uso histórico para indução de cesariana e atravessa rapidamente a placenta. Dose materna, tempo até nascimento, outros anestésicos e condição fetal modificam efeitos neonatais.